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tarloxotinib会最终突破HER2在肺癌中的屏障吗?

2018-11-08

  HER2基因是乳腺癌的一个众所周知的驱动因素,这种基因的变化在大约五分之一的乳腺癌病例中被发现。HER2还导致大约3%的肺癌,每年约有6500名患者。但是,尽管曲妥珠单抗和拉帕替尼等药物已被证明可以有效地抑制HER2在乳腺癌中的作用,但目前还没有批准用于肺癌治疗的HER2靶向疗法。

  现在,在第30届EORTC-NCI-AACR分子靶点和癌症治疗研讨会上,科罗拉多大学癌症中心的一项研究显示了一种针对her2驱动肺癌的创新新策略的前景。Tarloxotinib是一种有效的HER2/EGFR抑制剂,其独特之处在于,该药物仅在低氧条件下才会变得有效,如肿瘤组织中常见的情况。通过将一种有效的HER2/EGFR抑制剂与一种针对肿瘤的靶向机制配对,研究人员表明,tarloxotinib对肺癌细胞系的活性远远高于现有最成功的HER2/EGFR抑制剂,对周围健康组织的影响最小。

  我们对这种药物非常兴奋。当它接近健康细胞时,它是不活跃的;当它靠近肿瘤细胞时,非常活跃。这可能为HER2肺癌患者提供一种新的治疗方法。Doebele博士是Rain Therapeutics Inc.的联合创始人,这家临床阶段生物技术公司开发的tarloxotinib是其主要候选药物。

  Tarloxotinib是一类被称为“前药”的抗癌药物中的一种,在这种药物中,非活性分子被体内特定条件转化为活性分子。在tarloxotinib的例子中,氧分子清除前体药物的电子以保持其不活动。在缺氧的情况下,tarloxotinib会断裂成其活性形式。

  目前的研究表明,在健康的、高氧的组织中,身体需要大约一个小时的时间来清除一半的他洛索替尼给药分子;在低氧肿瘤组织中,同样的清除大约需要80小时。这使得tarloxotinib在低氧条件下的活性大约是正常氧条件下的50倍。低氧状态,也就是“缺氧”,是癌症的一个标志,在这种情况下,肿瘤组织的生长速度常常超过为肿瘤提供氧气所需的血管的生长速度。

  问题是,用于治疗HER2/EGFR肺癌的HER2/EGFR抑制剂的浓度太高,这些药物的副作用太多,临床用处不大。我们希望我们使用这种前药的方法能够解决这个问题,在健康组织中传递HER2/EGFR抑制剂而不损害其功能。

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