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阿比特龙和恩杂鲁胺(Enzalutamide)怎么选择?

2019-04-12

  1.药理有什么不同?

  ​阿比特龙的作用比较直接,能抑制CYP17A1这种酶的活性,阻止雄性激素前体催化为雄性激素,从而抑制癌细胞生长。而恩杂鲁胺(Enzalutamide)直接作用于肿瘤细胞核膜表面的雄性激素受体(AR),从而阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译,导致肿瘤细胞凋亡,所以两种药的机理是完全不同的。

  2.两种药药效有什么不同?

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  阿比特龙的临床试验显示,相对于安慰剂,无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月,效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹,无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。

  3.两者的副作用有什么不同?

  阿比特龙的发生率较高的副作用主要是疲倦、背部和关节疼痛、外周组织水肿。恩杂鲁胺的主要副作用是疲倦、腹泻、皮疹。两者的副作用差别不大,发生率也比较类似,对于患者来说还是可以承受的。

  4.阿比特龙耐药之后可以用恩杂鲁胺再治疗吗?

  总共有137位患者在接受阿比特龙耐药之后,选择接受恩杂鲁胺的再治疗,从服用恩杂鲁胺开始,中位生存期为8.3个月,但是只有38%的患者PSA浓度下降超过30%。另一次的临床试验有115位患者参与,相对于安慰剂的8.6个月,中位生存期提高到10.6个月。所以临床试验的结果显示,阿比特龙作为一线用药耐药之后,仍然可以选择恩杂鲁胺进行治疗,只不过效果不是非常明显。

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